バイオアベイラビリティとは
バイオアベイラビリティ（Bioavailability）は、生物学的利用能とも呼ばれる。バイオアベイラビリティ（BA）は、経口投与において投与された薬物量のうち消化管から吸収されて循環血流中にまで到達した薬物量の割合をいう。
BAに影響を及ぼす要因
経口投与後の吸収プロセスでの「原薬特性」による要因
① 消化管内容物中での薬物の溶解度
② 消化管管腔内での薬物の安定性
③ 消化管で溶解状態にある薬物の透過性（消化管粘膜障壁透過効率）
④ 吸収過程中小腸および肝臓における薬物の分解率
⑤ 血行性とリンパ行性の振り分け率（２つの吸収経路がある場合）
経口投与後の吸収プロセスでの「製剤特性」による要因
① 製剤の消化管内での放出特性
② 製剤の消化管内での移動特性（徐放製剤の開発では特に重要な要因となる）
経口投与製剤化が困難と予想される原薬特性
① 膜透過性が低く、消化管から絶対吸収率が悪い。
② 膜透過性は良いが、初回通過代謝のために絶対吸収率が悪い。
③ 溶解度が低く、十分な吸収性の確保が困難
④ 消化管内での分解を受けやすい
⑤ 化学的安定性が悪く、保存時の安定性確保が困難
⑥ 投与量が多く、製造性に支障
上記の事項からBCS Class IV （溶解度が低く、吸収性も低い）の化合物がやはり製剤化しにくいと言える。
ファーストエフェクト（初回通過効果）を受ける化合物の製剤化も困難であると言える。
一方、製剤学的工夫によって③～⑥のような技術的課題は克服されてきた歴史がある。ただし、製剤化が容易でないのは事実である。
吸収促進剤や代謝阻害剤の利用又はプロドラッグ化
上記①のような原薬物性の場合には、吸収促進剤を用いての製剤化（生物学的アプローチ）が必要かも知れない。また、上記②のような原薬物性の場合には、代謝阻害剤を用いての製剤化（生物学的アプローチ）の他に、プロドラッグ設計のような化学的アプローチが必要になるかも知れない。